Foi do ascomiceto Penicillium chrysogenum que se extraiu originalmente a penicilina, um dos primeiros antibióticos a ser empregado com sucesso no combate a infecções causadas por bactérias. Certos fungos produzem toxinas poderosas, que vêm sendo objeto da pesquisa farmacêutica. Muitos fungos produzem substâncias denominadas ciclopeptídios, capazes de inibir a síntese de RNA mensageiro nas células animais. Basta a ingestão de um único corpo de frutificação (cogumelo) do basidiomiceto Amanita phalloides, por exemplo, para causar a morte de uma pessoa. Um fungo muito estudado do ponto de vista farmacêutico foi o ascomiceto Claviceps purpurea, popularmente conhecido como ergotina. Foi dele que se extraiu originalmente o ácido lisérgico, ou LSD, substância alucinógena que ficou famosa na década de 1970. A ergotina cresce sobre grãos de cereal, principalmente centeio e trigo. Cereais contaminados por ergotina causaram, no passado, intoxicações em massa, com muitas mortes. Desde o século XVI as parteiras já conheciam uma propriedade farmacêutica da ergotina: se ingerida em pequenas quantidades, acelera as contrações uterinas durante o parto.
